Фенкарол является производным хинуклидилкарбинола, уменьшающим воздействие гистамина на: органы и их системы. Фенкарол является конкурентным блокатором Н1 - рецепторов. Кроме того, в отличие от классических препаратов этой группы, он активирует энзим диаминоксидазу, который расщепляет до 30% эндогенного гистамина. Этим объясняется эффективность фенкарола для больных, устойчивых к другим противогистаминным средствам. Фенкарол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и мало влияет на процессы дезаминирования серотонина в мозге, слабо влияет на активность моноаминоксидазы. Противогистаминные свойства фенкарола связаны с присутствием циклического ядра хинуклидина в структуре и расстоянием между группой дифенилкарбинола и атомом азота. По противогистаминной активности и длительности действия фенкарол превосходит димедрол. Фенкарол снижает токсическое действие гистамина, устраняет или ослабляет его бронхоконстрикторное действие и спазмирующее влияние на гладкую мускулатуру кишечника, обладает умеренным противосеротонинным и слабым холинолитическим действием, явно выраженными противозудными и десенсибилизирующими свойствами. Фенкарол ослабляет гипотензивное действие гистамина и его влияние на проницаемость капилляров. Фенкарол не оказывает непосредственного влияния на сердечную деятельность и кровяное давление. Фенкарол не обладает протективным действием при аконитиновых аритмиях. В отличие от дифенгидрамина (димедрола) и дипразина (пипольфена) фенкарол не обладает угнетающим действием на центральную нервную систему, но при индивидуальной повышенной чувствительности возможен слабый седативный эффект. Препарат мало липофилен и, по сравнению с димедролом и другими угнетающими центральную нервную систему гистаминоблокирующими средствами, его содержание в мозговых тканях низкое (меньше 0,05%), чем объясняется отсутствие угнетающего влияния на центральную нервную систему.
Фармакокинетика.
Фенкарол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, и уже через 30 минут препарат обнаруживается в тканях организма. Максимальная концентрация достигается через час.
Метаболиты и неизмененная доля фенкарола в основном выводятся с мочой и желчью в течение 48 часов.
